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部分中文 处方资料（仅供参考）

简介：

Cinvanti(aprepitant,阿瑞匹坦)是第一个也是唯一一个不含聚山梨醇酯80的NK1受体拮抗剂(RA)静脉制剂，用于预防急性和延迟化疗引起的恶心和呕吐 (CINV)。

批准日期：2018年01月03日

公司：HERON THERAPEUTICS

CINVANTI（阿瑞匹坦[aprepitant]）注射用乳剂，静脉使用

美国初次批准：2003年

作用机理

Aprepitant是人类P/神经激肽1（NK1）受体的选择性高亲和力拮抗剂。阿瑞匹坦对5-羟色胺（5-HT3），多巴胺和皮质类固醇受体几乎没有亲和力。在动物模型中已显示阿瑞匹坦通过中枢作用抑制由细胞毒性化学治疗剂（例如顺铂）诱导的呕吐。 对动物和人类正电子发射断层扫描（PET）的研究显示，它能穿过血脑屏障并占据脑NK1受体。动物和人体研究表明，aprepitant可以增强5-HT3受体拮抗剂ondansetron和皮质类固醇地塞米松的止吐活性，并抑制顺铂诱导的呕吐的急性期和延迟期。

适应症和用途

CINVANTI是一种P/神经激肽-1（NK1）受体拮抗剂，已在成人中与其他止吐剂联合使用，

用于预防：

与高致癌性癌症化疗（HEC）的初始和重复疗程相关的急性和延迟的恶心和呕吐，包括大剂量顺铂单剂量方案。

延迟恶心和呕吐与中度致癌性癌症化疗（MEC）的初始和重复疗程相关，为单剂量方案。

恶心和呕吐与MEC的初始和重复疗程相关，为期3天。

使用限制：

CINVANTI尚未被研究用于治疗恶心和呕吐。

剂量和给药

推荐剂量：

2分钟内注射或30分钟内静脉输注CINVANTI；在化疗前大约30分钟完成注射或输注。

HEC和MEC（单剂量方案）：成人的推荐剂量为每天130毫克。

MEC（3天疗程）：成人的推荐剂量为每天100毫克。在第2天和第3天口服给予Aprepitant胶囊（80毫克）。

CINVANTI是包含皮质类固醇和5-HT3拮抗剂的治疗方案的一部分。

禁忌症

已知对该药物的任何成分过敏。

与匹莫齐特同时使用。

警告和注意事项 CYP3A4的相互作用：Aprepitant是一种底物，弱至中度（剂量依赖性）抑制剂和CYP3A4的诱导剂。有关禁忌症，不良反应风险以及CINVANTI和伴随药物剂量调整的建议，请参阅《完整处方信息》。

过敏反应（包括过敏反应）：可能在给药期间或给药后不久发生。如果出现症状，请停止使用CINVANTI并不要重新启动它。

华法林（一种CYP2C9底物）：凝血酶原时间INR降低的风险;在开始使用CINVANTI后的2周内（尤其是7至10天）监测INR。

激素避孕药：在服用阿瑞吡坦期间和之后28天，避孕药的功效可能会降低。使用有效的替代或非激素避孕方法。

不良反应

最常见的不良反应是：

MEC（≥2％）单剂量地塞瑞坦：疲劳，腹泻，中性粒细胞减少，乏力，贫血，周围神经病，白细胞减少症，消化不良，尿路感染，四肢疼痛。

口服MEC 3天（≥1％且高于标准疗法）：疲劳和勃起。

HEC的单剂量fosaprepitant：通常类似于3天口服aprepitant。此外，发生了输注部位反应（3％）。

单剂量辛伐他汀（≥2％）：头痛和疲劳。

包装供应/存储和处理方式

CINVANTI可注射乳剂以不透明，灰白色至琥珀色乳剂的形式提供在单剂量玻璃小瓶中，该小瓶包含130 mg / 18 mL的aprepitant：

NDC 47426-201-01每箱1个单剂量小瓶

存储

CINVANTI可注射乳剂小瓶必须冷藏，储存在2°C-8°C（36°F-46°F）下。

CINVANTI可注射乳剂瓶可以在室温下保存60天。

不要冻结。

请参阅随附的Cinvanti完整处方信息：  

DailyMed - CINVANTI- aprepitant injection, emulsion (nih.gov)

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