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部分中文雷诺嗪缓释片处方资料（仅供参考）

雷诺嗪缓释片—慢性心绞痛首选新药。雷诺嗪缓释片是2006年获美国FDA批准作为慢性心绞痛新的一线用药，雷诺嗪可降低心律不齐的发生，包括室性心律失常、新发动脉纤维颤动、因冠状动脉疾病导致的心动过缓。还可降低糖尿病病人的糖化血红素(HbAle)。是目前治疗慢性心绞痛病人较合适的药物。

Ranexa可以单独使用治疗慢性心绞痛也可联合其它传统疗法，如与p受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和硝酸盐类药物联合使用；Ranexa也可与其它的保护心脏的治疗措施一块使用，如结合抗血小板疗法、降低血脂治疗和ACE抑制剂、血管紧张素受体等药物。Ranexa目前可能是治疗慢性心绞痛病人较合适的药物，且安全有效。Ranexa具有良好的耐受性，可以作为慢性心绞痛病人的一线用药。Ranexa临床试验中最常出现的副作用是头晕、头痛、便秘和恶心。

【商品名】雷诺嗪缓释片

【英文名】Ranolazine、Ranex

【化学名】()-N-（2,6-二甲基苯基）-4-[2-羟基-3-（2-甲氧苯氧基）丙基]-1-哌嗪乙酰胺

【药理及毒理】雷诺嗪的作用机制为部分地抑制脂肪酸代谢，并引起诱发葡萄糖代谢，由于葡萄糖代谢比脂肪酸代谢更有效，因此该药可以使心脏更为有效地利用氧气。国外临床试验和动物实验表明，该药能够明显改善心绞痛患者的症状和提高患者的运动耐量，对动物还发现该药可充分增高心脏射血分数，而且心肌耗氧量随射血分数的升高而降低。

【适应症】治疗慢性稳定型心绞痛。

【用法用量】开始剂量每次500mg，每日2次，根据临床症状，可增加至每次1000mg，每日2次，最大推荐剂量每次1000mg，每日2次。

【品种特点】

①有效抗心绞痛：体外研究表明狗麻醉后，十二指肠内给雷诺嗪或阿替洛尔均明显减弱电心脏起搏（200次/分）期间冠状动脉结扎引起的ST-T段上抬。雷诺嗪的这种作用持续3个小时，不改变任何血液动力学参数；而使用阿替洛尔后却伴有舒张期血压、心率的升高或降低。大鼠灌胃给予雷诺嗪，减弱由肾上腺素引起的ST段上抬。这些结果表明雷诺嗪可有效地抗心绞痛，且不改变任何动力学参数。

②不影响心率和血压：14名慢性稳定型心绞痛患者参加的单盲安慰剂对照试验中，病人服用安慰剂两周后，口服雷诺嗪30mg（一日三次），连续2周后改为口服60mg（一日三次），连续两周。结果表明：服用两种剂量后测定静息时心率和收缩压、剧烈运动后心率和收缩压分别与安慰剂对照组相比均无明显改变。

③全新作用机制：雷诺嗪为pFOX（部分脂肪酸氧化酶）抑制剂，通过改变心脏代谢方式减少心脏需氧量。心脏代谢是利用氧气氧化脂肪酸或葡萄糖产能。正常生理状态下，心肌细胞主要利用脂肪酸氧化产能，而较少利用葡萄糖。pFOX抑制剂减少脂肪酸氧化，而增加葡萄糖氧化。利用每单位氧气，葡萄糖代谢产能较脂肪酸代谢产能多，那么由利用脂肪酸代谢产能变为利用葡萄糖代谢产能则使心脏利用氧做更多功，从而降低心绞痛发作的可能性。鉴于上述全新的作用机制，口服雷诺嗪后不引起心率减慢和血压下降。还可防止乳酸酸中毒，大大增强了使用安全性。

【临床疗效】

对104例慢性稳定型心绞痛且有持续症状（ST段至少压低0.1mv，运动测试时有心绞痛发作）的患者进行了随机双盲交叉试验，单剂量给雷诺嗪（10，60，120和240mg），发现在240mg剂量下，显著延长运动持续时间和ST段压低1mm的时间。

对312例慢性稳定型心绞痛患者进行了Ⅱ期临床试验，病人随机分为4组，分别服用雷诺嗪267mg(tid)，400mg(bid)，400mg(tid)和安慰剂，一周后踏车运动时间明显延长，ST段压低1.0mm的时间也显著延长。从而得出结论雷诺嗪为有效抗心绞痛药，且具有较好的安全耐受性。

In 2006, the Food and Drug Administration (FDA) approved Ranexa for the treatment of angina. (Angina is chest discomfort caused by coronary artery disease.) Ranexa (generic name ranolazine, from CV Therapeutics) is the first entirely new drug to be approved for for angina in many years. It has been shown to help relieve symptoms of angina that persist despite therapy with other medications.

However, until now the safety of Ranexa has been a concern. Specifically, doctors have worried because the drug can produce changes on the ECG (electrocardiogram) that have been associated with cardiac arrhythmias. (Ranexa can cause prolongation of what is called the "QT interval" on the ECG. You can read about heart rhythm disturbances related to lengthening of the QT interval here.) For this reason, when Ranexa was approved last year the FDA stipulated that it should be used only in patients whose angina was not adequately controlled with other medication.

The safety concern with Ranexa has now been addressed in a new clinical trial. The April 25 issue of the Journal of the American Medical Association reported on the MERLIN TIMI-36 trial, which randomized 6560 patients with coronary artery disease to receive either Ranexa or placebo. In this trial, not only did Ranexa not produce heart rhythm problems, but cardiac arrhythmias were actually significantly reduced in patients receiving this drug. Both the study investigators and the authors of a related editorial conclude that Ranexa appears to be safe, and should now be considered an attractive backup option to the more commonly used anti-angina drugs.

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