药品信息:
药理药动
药效学
参见盐酸普萘洛尔， 但主要使β1受体的活动处于抑制状态。
药动学
口服吸收迅速完全，＞95％，生物利用率为 50％。吸收后迅速入细胞外组织，并能通过血脑屏障及胎盘。蛋白结合率低，约 10％。口服 1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为 1—2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。T1／2为 3—4小时，老年人延长至 5小时，肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(3—10％)为原形物。不能经透析排出。
[药理作用]本品为选择性β1肾上腺素受体阻滞药，无内源性拟交感活性。因此，对抑制异丙基肾上腺素诱发的心动过速要比普萘洛尔弱，但降低运动心率的作用却比内源性拟交感活性的β受体阻滞药强。通过降低心脏作功达到减少心肌需氧的作用。此外，还具有延长心肌不应期、窦房结恢复时间、右房至希氏束的传导时间和房室结不应期的电生理特性。
药动学
口服吸收完全，口服吸收率＞ 90％，但因肝脏首过效应强大，使生物利用度约下降50％。血浆蛋白结合率仅12％，表观分布容积为5.6L/kg，口服1～2h后β受体阻滞作用达到高峰，作用持续时间可达24h，消除半减期通常为3～4h，消除率在43.2～92.4L/h之间，有效血药浓度为0.05～0.1μg／ml。经肝脏代谢后主要以无活性代谢产物的形式从肾脏排泄。本品血药浓度的个体差异较大。
[药理作用]本品系选择性的β1受体阻滞药，其抗β1受体的活性和膜稳定的特性与噻吗洛尔相同。降眼压作用被认为是抑制房水产生的结果。
适 应 症
用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。
适用于轻、中型高血压，其降压效果至少与拉贝洛尔、地尔硫卓、硝苯地平和氯噻酮一样有效。尤适用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血压。用于稳定劳累型心绞痛，可降低心绞痛发作频率和硝酸甘油用量，提高运动耐量，均与等量普萘洛尔、氧烯洛尔和维拉帕米和硝苯地平一样有效。可用于治疗心肌梗死和急性心肌缺血，具有缓解胸痛、缩小梗死面积、降低心梗后快速型心律失常的发生及死亡率的作用。也可治疗心律失常、特发性扩张型心肌病、低血压性心脏扩大和心力衰竭伴有心动过速者。
用于治疗开角型青光眼。
用法用量
1．口服成人常用量：开始一次 25—50mg，一日 2—3次，以后按需要可增加至一日 450mg，分 3次服。
2．静脉注射用于心律失常，首次 2.5mg，最大量 5mg，以每分钟 1—2mg速度注入，根据需要及耐受程度 5分钟重复一次，总量不超过 10—15mg。
[制剂与规格]酒石酸美托洛尔片50mg
酒石酸美托洛尔注射液5ml：5mg
剂量个体差异大,注意个体化.(1).高血压:开始每日一次100mg,维持量每日一次100-200mg,必要时增至日400mg,早晚分服.(2).用于心绞痛,每日100-150mg,分2-3次服,必要时增至日150-300mg.(3).心律失常:静注,开始5mg(每分1-2mg),隔5分钟重复注射,一般总量10-15mg.
[用法及用量]口服，每次50～100mg，早晨顿服或分2次口服，如疗效不满意可增加剂量，但每日用量不超过300mg。
静脉注射，5mg溶于25％葡萄糖溶液20ml中缓慢推注，每次间隔时间为2min或5min。
与其他β受体阻滞药一样，不能突然停用本品，否则会加重心绞痛发作，甚至发生心肌梗死。
[剂型与规格]片剂：50mg/片，100mg／片。注射剂：5mg/2ml。
[商品名]倍他乐克，Betaloc(阿斯特拉制药公司)。
[用法及用量]滴眼，每次1～2滴，每日2次(滴眼后6h产生最大降压效果)。
[剂型与规格]滴眼剂：2％，5ml/支。
不良反应
①神经系统：疲乏和眩晕占 10％，抑郁占 5％，其他有头痛、失眠、多梦；②心血管：气短和心动过缓占 3％，其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭少见；③呼吸系统：肺内哮鸣不到 1％；④胃肠：腹泻占 5％，恶心、胃痛、便秘＜1％；⑤瘙痒症＜1％。理论上讲抑制 β2受体所致不良反应较轻。因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统不良反应较多。
个别病例有胃部不适,眩晕,头痛,嗜睡,失眠.心动过缓。
常见有疲乏(6.2％)、眩晕(3.8％)和头痛(3.6％)，一般均为短暂的，仅有7％的患者需停药。心脏方面的表现较少见，如低血压、心动过缓、房室传导阻滞和充血性心力衰竭。
有报告发生Peyronie病。
部分病人可有轻微上腹不适、倦怠或睡眠异常，长期应用后可消失。偶见非特异性皮肤反应和肢端发冷。
禁忌症
参见盐酸普萘洛尔。
糖尿病,甲亢及孕妇慎用.2,3度房室传导阻滞,严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰病人忌用.
对明显心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克和严重心力衰竭者禁用。心脏功能失代偿的病人，不应使用本品。
对胰岛素依赖型糖尿病、慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘和周围血管病者应减少剂量，严密观察。
孕妇服用本品可增加其清除率，影响胎儿和新生儿。因此，妊娠和哺乳期间妇女应慎用。
心衰、心动过缓、支气管哮喘患者禁用。
药物相互作用
参见盐酸普萘洛尔。
本品与利尿药或其他抗高血压药物合用，可增强其降压作用。与地高辛合用，有利于控制心衰伴心动过速。与维拉帕米合用，可提高美托洛尔的血药浓度。
苯巴比妥及异烟肼使美托洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。
西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。
Metoprolol - Pharmacology: Blocks beta receptors, primarily affecting CV system (decreases heart rate, contractility, and BP) and lungs (promotes bronchospasm). Indication: Used alone or in combination with other antihypertensive agents for management of hypertension; long-term management of angina pectoris; MI (immediate-release tablets and injection); treatment of stable, symptomatic (New York Heart Association [NYHA] class II or III) heart failure of ischemic, hypertensive, or cardiomyopathic origin ( Toprol XL only).
Unlabeled Uses
Acute coronary syndrome (ST-elevation MI, non–ST-elevation MI, and unstable angina); atrial fibrillation; prevention of migraine.
Metoprolol is a cardioselective beta1-blocker without intrinsic sympathomimetic activity. This medication has antihypertensive, antianginal and antiarrhythmic effect. Metoprolol decreases automaticity of sinus node, reducing heart rate, slows AV-conduction, decreases myocardial contractility and excitability, reduces cardiac output, reduces myocardial oxygen demand. This drug inhibits the stimulatory effect of catecholamines on the heart during physical and psycho-emotional stress.
Metoprolol causes a hypotensive effect which is stabilized by the end of the second week of a course. With angina Metoprolol reduces the frequency and severity of attacks.
This medicine also normalizes the heart rate during supraventricular tachycardia and atrial fibrillation; when myocardial infarction it contributes to limit the zone of ischemia of the heart muscle and reduces the risk of developing fatal arrhythmias, reduces the risk of recurrence of myocardial infarction. When Metoprolol is used in the medium therapeutic doses it has a less pronounced effect on smooth muscles of the bronchi and peripheral arteries than non-selective beta-blockers.
Metoprolol, a competitive, beta1-selective (cardioselective) adrenergic antagonist, is similar to atenolol in its moderate lipid solubility, lack of intrinsic sympathomimetic activity (ISA), and weak membrane stabilizing activity (MSA).
Indications:
Controlling high blood pressure (hypertension) Relieving angina symptoms
Improving survival following a heart attack.
Metoprolol helps to keep your blood pressure under control. It may also be used to treat certain heart diseases such as angina pectoris (chest pain), arrhythmia (irregular heart beats) and heart failure. Metoprolol is also used to reduce the risk of heart complications after a heart attack. Metoprolol may also be used to relieve palpitations (fast and irregular heartbeats) commonly experienced by people with an overactive thyroid gland. |
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