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  药店国别: 日本药房
产地国家: 日本
所属类别: 调节水、电解质药->治疗低钠血症
处方药:处方药
包装规格: 30毫克/片 1片
计价单位:
   
生产厂家中文参考译名:
大冢制药
生产厂家英文名:
Otsuka Pharmaceutica
该药品相关信息网址1:
http://www.legalforce.com/physuline-74548378.html
原产地英文商品名:
Physuline 30mg 1 Table
原产地英文药品名:
Mozavaptan
中文参考商品译名:
Physuline 30毫克/片 1片
中文参考药品译名:
莫扎伐普坦
原产地国家批准上市年份:
0000/00/00
英文适应病症1:
hyponatremia
临床试验期:
完成
中文适应病症参考翻译1:
低钠血症
药品信息:
英文药名:Physuline(Mozavaptan Hydrochloride tablets) 中文药名:莫扎伐普坦片(フィズリン錠) 生产厂家:大塚制药 药品介绍 大塚制药的加压素V2拮抗剂Physuline(mozavaptan)已在日本获得世界第一个许可证推荐,用于恶性肿瘤相关的抗利尿激素分泌不足综合征时的低钠血症罕见病。 欧文商標名 Physuline tablets 一般名:モザバプタン塩酸塩〔Mozavaptan Hydrochloride (JAN)〕 化学名:N-(4-{[(5RS)-5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-1-yl]carbonyl}phenyl)-2-methylbenzamide monohydrochloride 分子式:C27H29N3O2・HCl 分子量:464.00 性 状:白色の結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、酢酸(100)及びメタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、ヘキサンにほとんど溶けない。本品のメタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。 融点:約264℃(分解) 承認条件 治験症例が極めて限られていることから、製造販売後、一定数の症例に係るデータが集積されるまでの間は、全症例を対象に使用成績調査を実施することにより、本剤使用患者の背景情報を把握するとともに、本剤の安全性及び有効性等に関するデータを早期に収集し、本剤の適正使用に必要な措置を講じること。 影响效能 (只有当它是足够有效的,在现有的治疗)低钠血症的改善异位抗利尿激素的肿瘤,抗利尿激素分泌综合征 疗效相关的使用说明 1。限于异位抗利尿激素的肿瘤被诊断为抗利尿激素分泌异常综合征患者中的应用。一经诊断,就可以参照“指南健康和劳工研究所研究资助难治性疾病克服研究项目之间的垂体功能障碍(SIADH)”的最新诊断研究团队加压素分泌机能亢进。 ([警告] 1,参见[参考]) 2。这种药物的管理,是有限的患者效果不足背着流体尽可能限制。另外,也可以继续在治疗过程中的水分也限制了这种药物。 ([警告]请参阅第2节。) 剂量与用法 通常口服给药,每日一次饭后作为30毫克盐酸Mozabaputan的成人。 药理 1,药理作用 (1)血管加压素V2受体的拮抗作用 大鼠和人的后叶加压素V2受体表达细胞,犬肾膜制剂,盐酸Mozabaputan的,被抑制在浓度依赖性的血管加压素V2受体结合的标签。在人的后叶加压素V2受体表达细胞中,由于不显示增加生产的cAMP,血管加压素,盐酸Mozabaputan,其中有一个本身的后叶加压素V2受体的拮抗作用,抑制cAMP的产生我被证明。此外,后叶加压素V2受体的拮抗作用中的主要代谢物的某些观察。 人类加压素V2受体,(9.42±0.85nM),M1(0.88±0.11nM),M2(1.88±0.30nM),M3(6.59±0.50nM),M4(22.5±2.3原形药物的抑制常数NM),M5(24.3±3.0nM)。 (2)清醒动物的利尿作用) 在狗清醒大鼠以剂量依赖的方式减少,盐酸Mozabaputan,尿渗透压增加尿量。在清醒的狗,不像是一种利尿剂速尿现有尿电解质排泄的影响,没有观察到自由水清除,增加了观察。 (3)的动作综合征抗利尿激素分泌动物模型 抗利尿激素分泌综合征大鼠模型,盐酸Mozabaputan,明显改善低钠血症。 2。作用机理 这些药物药理特性加压素V2受体拮抗剂,通过抑制加压素在肾脏集合管对水的重吸收,选择性地排泄水,的盐酸Mozabaputan,电解质排泄我告诉利尿作用,不增加(水的利尿作用)。
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