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  药店国别: 美国药房
产地国家: 美国
所属类别: 抗病毒药物->抗艾滋病药物
处方药:保健药品
包装规格: 100毫克/胶囊 60胶囊/盒
计价单位:
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生产厂家中文参考译名:
BRISTOL MYERS SQUIBB (US)
生产厂家英文名:
BRISTOL MYERS SQUIBB (US)
该药品相关信息网址1:
http://www.reyataz.com/
该药品相关信息网址2:
http://www.rxlist.com/reyataz-drug.htm
原产地英文商品名:
REYATAZ 100mg 60caps
原产地英文药品名:
ATAZANAVIR SULFATE
中文参考商品译名:
锐艾妥 100毫克/胶囊 60胶囊/盒
中文参考药品译名:
硫酸阿扎那韦
原产地国家批准上市年份:
0000/00/00
英文适应病症1:
Anti-HIV
临床试验期:

中文适应病症参考翻译1:
抗HIV
药品信息:
【药品名称】 通用名:硫酸阿扎那韦胶囊 英文名:Atazanavir Sulfate Capsules 汉语拼音名:Liusuan Azhanawei Jiaonang 商品名:锐艾妥(REYATAZ) 【主要成分】 本品主要成份为:硫酸阿扎那韦化学名称为:(3S, 8S, 9S, 12S)-3,12-双(1, 1-二甲基乙基)-8-羟基-4, 11-二氧代-9-(苯甲基)-6-[[4-(2-嘧啶)苯基]甲基]-2, 5, 6, 10, 13-五氮杂十四烷二酸二甲酯硫酸盐(1∶1)。 【分子式】C38H52N6O7·H2SO4 【分子量】802.9(硫酸盐),其游离碱基的分子量为704.9。 【结构式】 【性状】 本品为硬胶囊剂,内容物为白色或微黄色颗粒或粉末。 【药理毒理】 药理作用: 作用机制: 阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程,从而阻断成熟病毒体的形成。 体外抗病毒活性: 在不含人类血清条件下,对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株,阿扎那韦的平均50%有效浓度(EC50)为2~5nM。阿扎那韦对细胞系中HIV-1M亚型病毒A,B,C,D,AE,AG,F,G,J分离株有活性。但对HIV-2型分离株有不同的活性(1.9~32nM),EC50值高于抑制失败病毒株的EC50值。联合用药研究显示,阿扎那韦在体外与下列药物有相加至协同作用:阿巴卡韦、非核苷逆转录酶抑制剂(地拉韦啶,依非韦仑和奈韦拉平);在体外与下列药物有相加抗病毒活性:病毒蛋白酶抑制剂(阿普那韦,茚地那韦,洛匹那韦,奈非那韦,利托那韦和沙奎那韦)、核苷类逆转录酶抑制剂(去羟肌苷,恩曲他滨,拉米夫定,司他夫定,替诺福韦,扎西他滨和齐多夫定)、HIV-1融合抑制剂恩夫韦肽以及两种治疗病毒性肝炎的药物阿德福韦和利巴韦林呈相加作用而不增加细胞毒性。 耐药性: 体外试验:体外试验已经筛选出对阿扎那韦低敏感性的HIV-1病毒株,从阿扎那韦(ATV)或阿扎那韦/利托那韦(ATV/RTV)治疗患者的标本中亦已分离到此类病毒株。经过5个月的体外筛选,从3株不同病毒株中选择出对阿扎那韦的耐药性增加93~183倍的HIV-1病毒株。导致这些HIV-1病毒对阿扎那韦耐药的突变包括I50L、N88S、I84V、A71V和M46I等位点突变。还观察到药物筛选后蛋白酶裂解位点的变化。I50L位点突变的重组病毒其生长受损并且在体外对其他蛋白酶抑制剂(阿普那韦、茚地那韦、洛匹那韦、奈非那韦、利托那韦和沙奎那韦)的敏感性增加。I50L和I50V的置换分别导致对阿扎那韦和阿普那韦的选择性耐药,但无交叉耐药。 初治患者的临床研究:从接受阿扎那韦治疗(平均疗程50周)且发生了病毒学失败的初治患者中分离获得的阿扎那韦耐药临床病毒株出现了I50L突变,通常还伴随有A71V突变。对于初治患者,发生I50L位点突变的病毒株对阿扎那韦显示表型耐药,但仍保持对其他蛋白酶抑制剂(阿普那韦、茚地那韦、洛匹那韦、奈非那韦、利托那韦和沙奎那韦)的体外敏感性。然而尚无可靠临床资料证明I50L突变对后续用蛋白酶抑制剂治疗的疗效存在影响。 经治患者的临床研究:与之相反,在对经治患者接受ATV或ATV/RTV治疗且发生病毒学失败的患者的研究中,分离出的大多数ATV耐药病毒株具有对多种蛋白酶抑制剂耐药相关的突变,表现为对多种蛋白酶抑制剂敏感性降低。分离自ATV 300mg每日1次和RTV 100mg每日1次(联合替诺福韦及一种核苷类逆转录酶抑制剂)治疗无效患者的病毒株中最常见的蛋白酶突变包括V32I、L33F/V/I、E35D/G、M46I/L、I50L、F53L/V、I54V、A71V/T/I、G73S/T/C、V82A/T/L、I85V以及L89V/Q/M/T。其他ATV/RTV治疗过程中出现的突变包括E34K/A/Q、G48V、I84V、N88S/D/T和L90M,其仅见于不到10%的患者分离病毒株中。通常情况下,如果患者HIV-1病毒株在基线时存在多重PI耐药突变,阿扎那韦耐药往往是通过与其他蛋白酶抑制剂耐药相关的突变而产生的,其中可能包括I50L突变。 交叉耐药 已发现蛋白酶抑制剂之间存在交叉耐药。从对既往接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者在ATV临床研究中分离的病毒株所做的基线表型和基因型分析结果显示,对多种蛋白酶抑制剂存在交叉耐药的病毒株对ATV亦存在交叉耐药。存在I84V或G48V突变的病毒株中90%以上对ATV耐药。存在L90M、G73S/T/C、A71V/T、I54V、M46I/L或V82突变的病毒株中有60%以上对ATV耐药,存在D30N突变以及其他突变的病毒株有38%对ATV耐药。对ATV耐药的病毒株也对其他蛋白酶抑制剂交叉耐药,其中90%以上病毒株对茚地那韦、洛匹那韦、奈非那韦、利托那韦和沙奎那韦耐药,80%病毒株对安普那韦耐药。经治患者中,出现I50L突变以及其他PI耐药相关突变的耐蛋白酶抑制剂病毒株也对其他蛋白酶抑制剂交叉耐药。
更新日期: 2015-02-11
附件:
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