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 部分中文萘哌地尔处方资料（仅供参考）
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【简述】
再畅（萘哌地尔）用于良性前列腺增生引起的排尿障碍。

【再畅药理作用】
再畅是一个选择性突触后α1一受体阻断药，其独特的药理作用主要表现在:兼有钙拮抗剂和兴奋5一HT1A受体的作用，其α1一受体阻断作用具有组织选择性和受体亚型的选择性，因而可避免其他抗高血压药物在降低血压时引起反射性交感神经张力增高、外周阻力增加、影响降压效果的弊病。但再畅对突触前膜的α2一受体无影响，因此，可以通过减小外周阻力降低动脉血压，而不降低心输出量，达到降低血压的目的，同时避免了由于负反馈机制促进去甲肾上腺家(NA)的释放而产生心动过速的危险。
再畅于1944年在日本首次上市。日本的制药公司是将再畅的另一主要药理作用一治疗良性前列腺增生作为该药的主要功能，将其纳入治疗良性前列腺增生的药物，主要用于治疗伴有前列腺增生症的排尿困难，面不是作为治疗高血压的药物。日本旭化成公司以商品名Flivas上市，另一家日本钟纺公司则以商品名人Avishot销售，但目前国内益康制药公司则以抗高血压药物将该产品推向市场。本文现就再畅的药理学研究和临床应用作一综述。

【功能主治/适应症】用于良性前列腺增生引起的排尿障碍。
临床应用:再畅在临床上主要用于治疗良性前列腺增生和高血压病。黄高忠等对40例原发性高血压患者使用再畅进行了开放性临床试脸。在安慰剂期2周、治疗期8周中，应用再畅25一50mg，每日2次。结果显示，治疗2周后血压开始下降，4周后显示良好的降压效果，收缩压和舒张压的下降幅度分别为17.1mmHg和10.7mmHg，心率无明显变化，降压总有效率为82.05%;不良反应发生率较低，只有1例头晕。研究者唯人为，再畅洽疗轻、中度原发性高血压安全、有效，耐受性好。戚玮琳等[对轻、中度高血压患者使用再畅的疗效进行了临床研究，结果显示:按37.5一50mg，每日2次口服，国产再畅具有满意的降压疗效，且安全、耐受性好。陆秋芬等在临床研究中，以特拉唑嗪为对照品，采取随机分组、开放、平行对照的观察方法，试验组29例使用再畅，对照组24例使用特拉唑嗪片。结果显示，用药6周后试验组收缩压平均下降(24.18士7.56)mmHg，舒张压下降(17.33士9.87)mmHg;对照组收缩压平均下降(23.79士10.0的mmHg，舒张压下降(16.77士8.96)mmHg，两组比较无显著性差异。试验组降压总有效率82.8%，对照组降压总有效率83.3%，两组比较无统计学意义。结果表明再畅与特拉唑嗪的降压效果相近，且耐受性良好。

【不良反应】再畅常见的不良反应发生率位4.42％（27/611），主要不良反应有头晕（0.98％）、站立时头晕（0.49％）、头痛、头重（0.33％）、耳鸣（0.33％）、便泌（0.33％）、胃部不适感（0.33％）、浮肿（0.33％）、发冷（0.33％），实验室检查发现丙氨酸氨基转移酶上升（1.53％）、天门冬氨酸氨基转移酶（1.34％）上升。

【禁忌】对再畅过敏者禁用。

【注意事项】以下患者慎用再畅：
l、患严重心、脑血管疾病及肝功能不全的患者慎用；
2、从事高空作业、机动车驾驶的患者慎用；
3、血压偏低者或同时使用降压药的患者；
4、服用再畅后有发生体位性低血压的可能性，建议在睡前服用再畅。

【其它】 萘哌地尔(topidil，再畅)是由德国boehringerMannheim公司开发的一种新型苯哌类衍生物，化学名:1一(2一甲氧基苯基)4[3一(1一萘氧基)一2一羟基丙基]哌嗪，[1一(2一methoxyphenyl)一4一[3一(naphtha一1一yloxy)一2一hydmx-ypropy]piperazine].
一、体内药动学:再畅在人体内的代谢途径与实验动物的体内代谢相似，Niebeh等在其实验中发现，再畅在人体内的主要代谢产物为去甲基萘哌地尔和苯羟基萘哌地尔，使用高效液相荧光检测法可以侧定这两种代谢产物在人体内的浓度。国内学者於东晖、袁牧、丁劲松等先后使用高效液相色谱系统，采用紫外或光电二极管阵列检测器，分别测定了大鼠和狗血浆中再畅的血药浓度;李峰等采用反相HPLC荧光检测器测定了人血桨中Nat浓度。有关正常人体的药代动力学研究，经检索国内文献，尚未发现相关报道。国外学者中Ter-akado等fill在1992年使用HPLC对再畅在正常人体内的药代动力学进行了详细研究，结果显示，再畅单次口服后，生物利用度较高，大约80%一95%的药物在体内迅速被吸收，组织转移性比较高，在甲状腺、肝脏、肾脏、肾上腺，胰腺、颌下腺等器宫组织中均有较高的浓度。空腹时tmax为服药后30一60分钟，饮食虽然可以推迟到峰时间，但并不影响药物的吸收度。再畅的AUC及cmax与使用药物的剂量呈正相关，原形药及其代谢物的血浆清除t1/2为7一10小时，再畅与人血浆蛋白的体外结合率高达88%一99%，且为可逆性。
二、肝、肾功能异常的人体药代动力学研究:Farthing、Takagi等分别对有肝肾功能障碍的患者进行了研究。Farthing等发现，有肝功能障碍的患者口服再畅以后，其血药浓度以及消除t1/2均明显高于肝功能正常者。其红拐寸生物利用度高达75%，同样高于肝功能正常者。因此，Fanhisg等认为，当肝功能严重受损或者合并有肝脏血流明显减少时，必须慎重服用再畅，使用剂遗应适址减少，但Farthing等在他们的研究中未谈及是否应该延长给药的时间间隔。Takagl等将有肾功能损害与肾功能正常的两组患者使用再畅的情况进行了对比研究，认为两组之间再畅的药动学参数(tman,Canax,t1/2和AUC)没有显著性差异，两组患者用药前后的肾功能(1:!肌醉、尿素氮为指标)也未显示明显变化。因此他们认为再畅对肾功能影响很小，对肾功能异常者不必调整剂量。Nanalrs等研究了Nal对肾脏的影响，发现在一定剂量范围内的再畅可以显著降低患者的肾血管阻力、增加肾脏血流量、提高肾小球滤过率、增加尿及钠的排泄，但不影响钾的排泄，9例轻中度高血压病患者使用再畅后，有关肾功能方面的各项临床化验结果均无明显变化，说明再畅对肾脏无明显不良影响。国内目前尚无有关肝肾功能损害患者使用再畅时体内药动学变化的报道.
三、对前列腺的影响:老年男性前列腺增生的发病率为10%，前列腺增生压迫尿道引起排尿困难，衷现为夜间尿频、尿末难尽，膀胱过度充盈可使平滑肌张力减低而发生急性尿潴留，残余尿易于引起逆行感染，发生肾盂肾炎。膀胱、后尿道、前列腺及皮肤均有a一受体分布，且以a1一受体数量较多。a一受体兴奋可使前列腺组织及膜张力增加，再畅可选择性地阻止这些a1一受体，缓和前列腺部位及尿道中分布的交感神经的紧张性，抑制a1一受体兴奋引起的平滑肌收缩，进而舒张前列腺平滑肌，抑制由儿条酚胺所诱发的前列腺压力的增高，降低尿道内压，最大尿道闭锁压及最小尿道阻力显著下降，最大尿流率及平均尿流率显著增加。由于前列腺中的a1一受体作用于前列腺平滑肌，并引起前列腺平滑肌的收缩，造成尿道内的压力升高治疗良性前列腺增生，改善前列腺增生带来的排尿障碍

【用法用量】口服。通常成人初始用量为一次25mg（1片），一日1次，于睡前服用，剂量可随临场疗效作适当调整，每日最大剂量不得超过75mg（3片），高龄患者应从低剂量（12.5mg/日）开始用药，同时注意监护。

【妇女用药】再畅只用于成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障碍，孕妇及哺乳期妇女禁用再畅。

【儿童用药】再畅只用于成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障碍，儿童禁用再畅。

【老年用药】再畅主要经肝脏代谢，多数高龄患者的肝功能下降，使血浆浓度持续增加，排泄延迟，故应慎用再畅，或用量酌减（例如服用12.5mg等）。

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Pharmaceutical active ingredients containing related brand and generic drugs, medications or other health care products:
Naftopidil

Flivas available forms, composition, doses:
N/A

Flivas destination | category:
Human

Indications and usages, anatomical therapeutic chemical and diseases classification codes:
ATC
ICD-10

Pharmaceutical companies, researchers, developers, manufacturers, distributors and suppliers:
Asahi Chemical Industry

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