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 部分中文Maintate处方资料（仅供参考）
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富马酸比索洛尔Bisoprolol Fumarate

【其它名称】
比索洛尔、博苏、康可、康忻、洛雅、延胡索酸比索洛尔、Bisoprolol、Bisoprololum、Concor、Maintate

【分类】
心血管系统药 >> 降血压药 >> 交感神经抑制药 >> β受体阻滞药 

【制剂规格】
片剂  (1)2.5mg。(2)5mg。(3)10mg。
胶囊  (1)2.5mg。(2)5mg。

【临床应用】
适应症
1.原发性高血压，可单用或与其它降压药合用。
2.康忻等片剂可用于冠心病(如心绞痛)。
3.康忻还可用于伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%)的中至重度慢性稳定性心力衰竭。
其它临床应用
1.用于心律失常，如快速性室上性心律失常、室性期前收缩等。
2.用于心肌梗死。

【用法用量】
[说明书用法用量]
1.高血压  通常一次口服5mg，一日1次，轻度高血压患者可从一日2.5mg开始。若效果不明显，可增至一日10mg，一日1次。
2.心绞痛  一次口服康忻片5mg，一日1次，轻度患者可从2.5mg开始，如疗效不明显，可增至一次10mg，一日1次。
3.慢性、稳定性心力衰竭  用于6周内无急性心力衰竭发作，且近2周内基础治疗无改变者。用药前先接受合适剂量的血管紧张素转换酶(ACE)抑制药(如不耐受，可选择其它血管扩张药)、利尿药及选择性使用强心苷类药物治疗。口服康忻片应从小剂量开始，若耐受性良好，则逐渐递增(每2～4周剂量加倍，见下表)至最大耐受量或靶剂量。最大推荐靶剂量为一日口服10mg。首次口服1.25mg后，应接受约4小时临床观察(尤其是血压、心率、传导障碍、心力衰竭恶化迹象等)。
[其它用法用量]
·国外参考信息 
1.高血压  一般从一次5mg开始(若血压不很高，也可自2.5mg开始)，一日1次，晨服。根据血压控制情况可逐渐增量。推荐剂量为一次5～10mg，一日1次。最大剂量为一日20mg。
2.心绞痛  一次口服5～10mg，一日1次，能有效缓解心绞痛症状。

【禁忌症】
[说明书禁忌症]
1.对本药过敏者。
2.心源性休克。
3. Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞(无心脏起搏器)。
4.低血压[收缩压低于13.3kPa(100mmHg)]。
5.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需静注正性肌力药治疗者。
6.病态窦房结综合征、窦房阻滞。
7.心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分。
8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻。
9.代谢性酸中毒。
10.外周动脉阻塞性疾病晚期和雷诺综合征。
11.未经治疗的嗜铬细胞瘤。
12.儿童、孕妇及哺乳妇女不宜使用。

【特殊人群用药】
儿童  儿童用药的安全性尚未确定，不宜使用。
老人  不必调整剂量。
孕妇  孕妇不宜使用。必须用药时，为防止新生儿心动过缓、低血糖，也应在预产期72小时前停用本药；若需继续服用，分娩后的48～72小时内应密切监护新生儿。美国FDA妊娠分级为：C级。
哺乳妇女  本药是否随人乳汁排泌尚不明确，哺乳妇女不宜使用。
肝功能不全者  严重肝功能不全者慎用。轻或中度肝功能不全者不需调整剂量，严重肝功能不全者一日剂量不宜超过10mg。对慢性心力衰竭并伴有肝功能不全者剂量递增应特别谨慎。
[其它用法用量]
·国外参考信息  严重肝功能不全者，建议开始剂量减为2.5mg，一日1次。应密切监测血压，仔细调整剂量。最大剂量为一日10mg。严重肝功能不全者，建议开始剂量减为2.5mg，一日1次。应密切监测血压，仔细调整剂量。最大剂量为一日10mg。
肾功能不全/透析者  严重肾功能不全者慎用。轻或中度肾功能不全者不需调整剂量，严重肾功能不全(肌酐清除率小于20ml/min)者一日剂量不宜超过10mg。对慢性心力衰竭并伴有肾功能不全者剂量递增应特别谨慎。
[其它用法用量]
·国外参考信息  严重肾功能不全者，建议开始剂量减为2.5mg，一日1次。应密切监测血压，仔细调整剂量。最大剂量为一日10mg。接受血液透析或持续腹膜透析者，最大剂量为一日10mg。严重肾功能不全者，建议开始剂量减为2.5mg，一日1次。应密切监测血压，仔细调整剂量。最大剂量为一日10mg。接受血液透析或持续腹膜透析者，最大剂量为一日10mg。

【注意】
1.慎用  (1)慢性阻塞性气道疾病。(2)肺功能不全。(3)未经治疗的充血性心力衰竭。(4)变异型心绞痛。(5)Ⅰ度房室传导阻滞。(6)外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重，特别是在治疗开始时)。(7)糖尿病(尤其是血糖水平波动较大)。(8)甲状腺功能亢进。(9)严格禁食者。(10)有严重过敏史者。(11)正进行脱敏治疗者。(12)麻醉或手术时(国外资料)。
2.对检验值/诊断的影响  使用本药治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。
3.用药相关检查/监测项目  定期监测心功能(心率、血压、心电图、胸片)及肝、肾功能；糖尿病患者应定期查血糖。
4.对驾驶/机械操作的影响  本药的降压作用可减弱患者驾车或操作机器的能力，尤其在开始服用、转换药物时以及与酒精同服时为甚，但不致直接影响人体的反应能力。

【给药说明】
1.给药条件  (1)本药宜在早晨用水整片(粒)送服，可与食物同服。(2)在高血压的治疗中，用量必须个体化，剂量应逐渐增加直至达最佳降压效果。但达到最佳降压效果需1～2周时间不等，故应观察一段时间才能判断疗效。(3)嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻断药后方能服用本药。(4)牛皮癣或有牛皮癣家族史者，仅在慎重考虑利弊后方可决定是否应用β-受体阻断药。
2.减量/停药条件  (1)若根据病情需停药时，应逐渐停用，不可突然中断(尤其是缺血性心脏病者)，宜每周逐渐将剂量减半。(2)治疗慢性、稳定性心力衰竭应长期用药，在剂量递增期间，一旦发生心力衰竭恶化或不耐受，建议首先减少本药用量，必要时(如严重低血压、心力衰竭恶化伴急性肺水肿、心源性休克、症状性心动过缓、房室传导阻滞等)立即停药。此外，用药期间如发生不良反应应避免采用最大剂量，必要时需逐渐减量或中断治疗，适当时可重新选用本药治疗。
3.其它  (1)支气管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本药时可能引起相应的症状，故应同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本药偶见呼吸道阻力升高，应增加β2-受体激动药的剂量。(2)尚无本药治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验：NYHA Ⅱ级心力衰竭、胰岛素依赖型糖尿病(1型)、肾功能不全(血清肌酐≥300μmol/L)、肝功能不全、年龄超过80岁、限制性心肌病、先天性心脏病、有显著血流动力学改变的器质性瓣膜病、3个月内发生过心肌梗死。

【不良反应】
1.心血管  可见下肢浮肿。少见胸闷、心悸，罕见低血压、心动过缓及心脏传导阻滞。间歇性跛行或有雷诺现象者，服药初期病情可能加重，原有心功能不全者也可使病情加剧。
2.神经  可有嗜睡、麻刺感、四肢发凉感、睡眠欠佳及多梦等。少见乏力、头晕及头痛。
3.精神  可见抑郁。
4.内分泌/代谢  伴有糖尿病的老年患者用药后，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现(如心跳加快)。
5.消化  罕见恶心、腹痛、腹泻及便秘。
6.呼吸  偶见气道阻力增加。
7.骨骼肌肉  罕见肌痛、肌无力及痛性痉挛。
8.皮肤  罕见红斑、瘙痒。
9.眼  偶见泪液减少。
[国外参考信息]
1.心血管  可引起心动过缓、手冷、直立性低血压、充血性心力衰竭及心绞痛。高血压患者突然撤药后可引起停药反跳现象。还可致周围血管病(如间歇性跛行)的症状加重。
2.神经  可引起疲乏、眩晕、头痛及睡眠障碍等。
3.精神  可出现焦虑。
4.内分泌/代谢  研究发现，轻至中度高血压伴糖尿病患者使用本药治疗，能有效控制血压，对血糖几乎无影响。对血脂代谢的影响微弱，但也有引起血浆极低密度脂蛋白水平升高，高密度脂蛋白水平下降的报道。可轻度升高血钾，但体内总钾量不变。
5.消化  可引起恶心、呕吐、消化不良、腹痛、腹泻、便秘。也可见肝酶值升高。
6.呼吸  可引起哮喘、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咽炎、鼻炎、鼻窦炎和上呼吸道感染。
7.泌尿  可见排尿困难、夜尿和尿频。
8.生殖  可引起性欲下降、阳痿。
9.骨骼肌肉  可引起关节疼痛、肌肉疼痛或痉挛、背部或颈部疼痛及肌肉震颤。
10.皮肤  可引起出汗、皮疹、痤疮、湿疹、瘙痒、面色潮红、秃顶和剥脱性皮炎。
11.眼  可引起视物模糊和结膜炎。
12.其它  有过敏史的患者服用本药后，可使患者对过敏原(如蜂毒)的反应增高，对肾上腺素治疗失效。

【药物过量】
1.表现  目前仅有少数本药过量(最大2000mg)的报道。最常见的反应为心动过缓、低血压、支气管哮喘、急性心力不足和低血糖。对单次高剂量敏感性的个体差异很大。
2.处理意见  本药不能通过透析清除，应及时停药并给予支持及对症治疗：(1)心动过缓：静脉注射阿托品，若疗效不佳，可谨慎使用异丙肾上腺素等增加心率的药物。必要时可考虑安装起搏器。(2)低血压：给予静脉补液或血管升压药，也可静脉注射胰高血糖素。(3)心脏传导阻滞(Ⅱ-Ⅲ度)：应密切监测患者，适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。(4)急性心力衰竭加剧：静脉注射利尿药、正性肌力药及扩血管药。(5)支气管痉挛：采用异丙肾上腺素和/或氨茶碱等支气管扩张药治疗。(6)低血糖：静脉推注葡萄糖。

【相互作用】
·药物-药物相互作用 
1.前列腺素合成酶抑制药可能减弱本药的降血压作用。
2.麻黄中的麻黄碱和伪麻黄碱可降低抗高血压药的疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
3.与非甾体类抗炎药合用，可引起血压升高。合用时应监测血压，并相应调整剂量。
4.β-肾上腺素受体阻断药可拮抗利托君的作用，应避免合用。
5.本药可减弱阿布他明的β受体激动作用，故在使用阿布他明前应停用本药至少48小时。
6.地尔硫卓可增强β-肾上腺素受体阻断药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞的报道。合用时应密切监测心功能，尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量均较大时。
7.本药可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外，其它α1受体阻滞药虽较少出现，但与本药合用时仍需注意。
8.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
9.与二氢吡啶类钙通道阻滞药(如硝苯地平)合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。
10.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β-肾上腺素受体阻断药治疗前应停用咪贝地尔7～14日。若必须合用，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
11.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。合用时应密切监测心脏功能。
12.与奥洛福林合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。合用时应监测血压和心率。
13.术前长期使用β-肾上腺素受体阻断药者，在给予阿芬太尼时容易出现心动过缓。芬太尼麻醉时，使用本药可引起严重的低血压。
14.与抗心律失常药(如丙吡胺、奎尼丁、胺碘酮)及拟副交感神经药合用可能延长心房传导时间，增强负性肌力效应。
15.当归提取物可能抑制本药经肝脏细胞色素P450酶的代谢，合用时应注意监测血压。
16.目前虽然尚无苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、加洛帕米、哌克昔林与本药发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降。若必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
17.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。目前尚无与本药发生相互作用的报道，但合用时仍应谨慎。
18.利福平可能由于诱导肝药酶而轻度缩短本药的半衰期，但通常不需要调整剂量。
19.与甲基多巴合用可减慢心率。但极少数患者在两药合用时可对内源性或外源性儿茶酚胺(如苯丙醇胺)产生异常的反应，如高血压、心动过速或心律失常。
20.本药与利舍平或氯苯醋胺咪合用可减慢心率。利舍平增加本药的代谢，缩短本药消除半衰期，但初始剂量不需调整。与利舍平合用时，需在本药停用几日之后才能停用利舍平。
21.与甲氟喹合用可增加发生心动过缓的危险性。
22.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高。合用时应仔细监测心电图和地高辛血药浓度，并相应调整剂量。
23.与醋甲胆碱合用时，β-肾上腺素受体阻断药可加重或延长支气管收缩，因此使用本药治疗的患者应避免吸入醋甲胆碱。
24.与可乐定合用可减慢心率，而突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此在撤可乐定前，应先撤本药，密切监测血压，数日后再逐渐减停可乐定。与莫索尼定合用时，若突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳，应予注意。
25.与麦角胺类衍生物(如含有麦角胺的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环阻力或加剧外周循环紊乱。
26.心脏选择性β-肾上腺素受体阻断药较少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在合用本药及胰岛素或口服抗糖尿病药物时仍应注意监测血糖水平。
27.本药不应与其它β-肾上腺素受体阻滞药合用。
28.西咪替丁与本药的相互作用无明显临床意义。
29.本药对服用华法林患者的凝血酶原时间无影响。

【药效】
本药为选择性β1-肾上腺素受体阻断药，无内在拟交感活性及膜稳定性。其与β1受体的亲和力比β2受体大11～34倍，是阿替洛尔的4倍。对支气管β2受体也有一定程度的阻滞，但仅在大剂量时可能出现，一般无明显临床意义。本药具有抗高血压和抗心绞痛的作用，也可用于治疗心律失常。由于本药β-受体阻滞作用的选择性高，故对呼吸系统的抑制作用轻微。对脂质和糖代谢也无明显影响。

【药动学参数】
·Tmax/Cmax  单次给药1～3小时。
·吸收  口服吸收迅速完全，进食对吸收无影响。
·生物利用度  大于90%。
·分布部位/容积  在体内分布广泛，以肺、肾、肝内含量最高，较少透过血-脑脊液屏障。Vd：3.5L/kg。
·蛋白结合率  30%～36%。
·代谢部位/活性产物  50%经肝脏代谢。
·排泄途径  50%以原形经肾排泄。
·T1/2  10小时。
·体外清除  本药不能通过透析清除。

Product trade name: Maintate

Pharmaceutical active ingredients containing related brand and generic drugs, medications or other health care products:Bisoprolol

Maintate available forms, composition, doses:N/A

Maintate destination | category:
Human:
Beta-Adrenergic Blocking Agents

Indications and usages, anatomical therapeutic chemical and diseases classification codes:C07AB07 - Bisoprolol

Pharmaceutical companies, researchers, developers, manufacturers, distributors and suppliers:Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals

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