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部分中文Cera Rificin处方资料（仅供参考）
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Cera Rificin（Rifampicin）

编号：HK-46609

利福平Rifampicin 
中文别名：利福平、甲哌利福霉素、甲哌力复霉素、利米定、力复平、仙道伦、哌利复霉素、哌力复霉素

英文别名：Benemicin、Feronia、Rifadin、Rifaldazine、Rifaldin、Rifam、Rifampin、Rifoldine、Rimactan、Rimactane Rifampin、Santadin、Syntoren、Tubocin 
 
药理药动
药效学
利福平为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的 RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌 RNA的合成，防止该酶与 DNA连接，从而阻断 RNA转录过程。
药动学
利福平在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。利福平为脂溶性，故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为 80～91％。口服后 1.5～4小时血药浓度可达高峰，进食后服药可使达峰时间延迟和峰浓度减低，Ｔ1/2为 1.5～5小时，多次给药有所缩短。本品在肝脏中为自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物25-O-去乙酰利福霉素.水解后形成无活性的3-酰利福霉素由尿排出。本品主要经胆道和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。 60～65％的给药量经粪便排出，6～15％的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出；7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出。本品亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄机理达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

适应症
本品适用于与其他抗结核药联合用于结核病初始与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。亦适用于无症状脑膜炎球菌带菌者，以消除鼻咽部奈瑟氏脑膜炎球菌；利福平不适用于脑膜炎球菌感染的治疗。
本品亦可与其他药物联合用于麻风、不典型分枝杆菌感染的治疗。利福平与万古霉素(静脉)联合可用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。

用法用量
1．抗结核口服，成人，与其他抗结核药合用，每日 0.45— 0.6g，顿服；小儿 5岁以上每日按体重 10— 20mg/kg，顿服。
2．脑膜炎球菌带菌者(无症状)成人每日 0.6g，顿服，连续 4天；小儿 5岁以上每日10mg/kg，每 13小时一次，连服 4次。
3．老年患者口服每日 10mg/kg，顿服。

制剂与规格
利福平片、胶囊：0.1g；0.15g；0.3g；0.45g；0.6g。
口服混悬液：20mg/ml。
结核病,口服,成人一日10-20mg/kg或600mg,早饭前一次顿服,疗程约半年.1-12岁儿童,一次量10mg/kg,新生儿一次5mg/kg,均一日2次.其他感染,一日0.6-1g,分2-3次饭前1小时服. 沙眼及结膜炎,0.1%滴眼剂,一日4-6次,沙眼疗程为6周.治菌痢,本品0.6g加TMP0.2g,一日2次,服1-2日.

不良反应
(1)发生率较少但应引起注意的有：畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、肌肉骨骼疼痛、寒战(流感样综合征)。发生率极少的有尿液混浊或血尿、尿量或排尿次数显著减少(间质性肾炎)、食欲减退、恶心呕吐、异常乏力或软弱(肝炎前驱症状)、咽痛、异常青肿或出血(血液恶液质)、眼睛或皮肤黄染(肝炎)。
(2)不良反应持续存在需引起注意者有；腹泻，尿、唾液、粪便、痰、汗液及泪液呈桔红或红棕色，胃部痉挛。发生率较少者有瘙痒、发红或皮疹(过敏反应)、口舌疼痛(真菌生长)。
可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.可引起出血,溶血性贫血,嗜酸性粒细胞增多,白细胞减少.引起肝损害,脱发,头痛,蛋白尿,血尿,心律失常.过敏反应：皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,严重者出现过敏性休克.个别病例可引起急性肾衰,剥脱性皮炎,视力障碍,视神经萎缩,急性胰腺炎,妇女月经失调.
[心血管系统]可出现严重休克反应，有时伴有急性肾功能衰竭。长期静脉给药可发生局部血栓形成性静脉炎。也可有高血压。
[呼吸系统]对本品过敏可发生类似支气管哮喘症状，但很罕见。有时仅为鼻炎，可能为枯草热。
[神经系统]少数病例发生头痛、头晕及呕吐，共济失调、视力障碍、精神错乱等。
[消化系统]间歇治疗或每日治疗组中均可出现呕吐、恶心、厌食、腹痛、胃灼热感、腹泻或便秘，发生率约1.7％，一般不影响继续服药。
肝脏损害为本品的主要不良反应，但严重的肝功能失常是罕见的。病人开始可出现氨基转移酶升高、肝脏肿大、黄疸等。多数人的氨基转移酶为一过性的升高，无症状、在疗程中可自行恢复。
[泌尿系统]自利福平问世后，已报告有60例因用本品治疗而发生急性肾衰。仅在间断用药治疗或再次用药时才出现肾病，第一次与第二次用药的间隔可能是几年。在再次用药后1或2周发生少尿或无尿，并伴有发热、肌痛、关节痛、恶心、皮疹、头痛及其他症状。大多数病人停药后可完全恢复。
[过敏反应]大剂量间歇疗法(每周1～2次，每次900～1200mg)应用后常可出现流感样症状，如发热、寒战、不适、头痛、嗜睡、肌肉酸痛等，妇女、年龄超过40岁的男性患者和剂量大者尤易发生。
在大剂量间歇疗法的病人中尚偶可出现血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、急性出血、溶血性贫血、呼吸困难、哮喘、过敏性休克等，皮肤潮红、皮疹、搔痒等也有所见。
[内分泌、代谢]本品主要影响女性性功能，可刺激或抑制月经出血。它诱导肝微粒体酶系统促进雌性激素的代谢，致使雌激素的避孕效应有某些程度的减退。
[其他]病人服用本品后，大小便、唾液、痰、泪等可呈红色，有时巩膜、皮肤和粘膜也有黄染，严重者皮肤呈“红人综合征”，这是本品溶液(桔红色)在体内沾染皮肤、粘膜及体液所致，对机体无害，但需与黄疸鉴别。个别病例可出现白细胞减少，凝血酶原时间缩短等。

禁忌症
(1)利福平可穿过胎盘，虽然在人类未证实对胎儿的有害作用，孕妇用药仍应充分权衡利弊。对啮齿类动物的研究证实：每日给予利福平 150— 250mg/kg可引起腭裂和脊柱裂。本品与其他药物联合应用对胎儿的影响尚未阐明。此外，应对新生儿密切观察不良反应的出现。未进行本品在 5岁以下小儿中应用的研究。
(2)利福平可由乳汁排泄，虽然在人类未证实有问题，但哺乳期妇女用药仍应充分权衡利弊。
(3)酒精中毒、肝功能损害者慎用。
肝功能严重不全、胆道阻塞者、3个月以内孕妇禁用。

药物相互作用
(1)服用利福平时每日饮酒可导致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切监督患者有无肝毒性征出现。
(2)肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，由于后者对肝微粒体酶活性的刺激作用，可使上述药物的药效减低，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶元时间，据以调整剂量。
(3)对氨基水杨酸盐可影响利福平的吸收，导致利福平血药浓度减低；患者服用对氨基水杨酸盐和利福平时，两药之间至少相隔 6小时。
(4)利福平可刺激雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠，患者服用利福平时，应改用其他避孕方法。
(5)利福平可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，烷化代谢物的形成，促使白细胞减低，因此需调整剂量。
(6)异烟肼与利福平或咪康唑(静脉)、酮康唑合用可增加肝毒性发生的危险，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。此外，异烟肼或利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品及异烟肼不宜与咪唑类合用。
(7)利福平与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。
(8)利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。
(9)利福平可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。
利福平可增加苯妥英钠在肝脏中的代谢，故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。
(l0)丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄入，使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用两磺舒以增高利福平的血药浓度。
(11)利福平可增加甲氧苄啶的消除，增加黄嘌呤类的代谢，使茶碱的清除增加。
与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。有酶促作用，可使双香豆素类抗凝药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。长期服用本品可降低避孕药的作用而导致避孕失败。本品可干扰维生素D的代谢，可导致骨软化，在营养不良的人或孕妇，其发病危险性较大。

Rifampicin
Rifampicin is an antibiotic used to treat serious bacterial infections. It may be prescribed by dermatologists for the treatment of:
Recurrent boils
Folliculitis decalvans
Hidradenitis suppurativa
Tuberculosis
Leprosy

It is also used to treat brucellosis, serious staphylococcal infections and to clear asymptomatic carriers of Neisseria meningiditis (which can cause meningococcal disease).

Rifampicin is active against a variety of organisms including Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Neisseria meningiditis and Brucella species.

It should always be prescribed with another antibiotic, in order to prevent bacterial resistance, which can develop rapidly if it is used alone.

It should be taken on an empty stomach at least 30 minutes before a meal or 2 hours after a meal. Antacids should be given at least 1 hour after rifampicin.

In New Zealand rifampicin is available as:
Rifadin™ tablets, suspension and intravenous infusion
Rifinah™ tablets, where it is combined with isoniazid for the treatment of tuberculosis and leprosy

Side Effects
Rifampicin is usually well tolerated and rarely causes serious toxicity. The commonest side effects involve skin and the gastrointestinal system.

Bodily fluids
Tears, sweat and urine may become orange coloured and contact lenses may be permanently stained.

Skin
Usually mild and self-limiting flushing and itching with or without rash. Hives are uncommon. Erythema multiforme and toxic epidermal necrolysis have rarely been reported.

Gastrointestinal
Loss of appetite, vomiting, abdominal pain and diarrhoea.

Liver
Hepatitis, particularly if rifampicin is given with isoniazid

Blood
Thrombocytopaenia (low platelets potentially resulting in bruising and bleeding), rarely low white blood cell count and disseminated intravascular coagulation, and very rarely agranulocytosis (severely decreased white blood cell counts).

Musculoskeletal
Muscle weakness and myopathy are uncommon
Rifampicin is sometimes used intermittently (less than 2 to 3 doses per week) for the treatment of tuberculosis and leprosy. When rifampicin is used in this way, it may be associated with a ‘flu-like syndrome, shortness of breath, low blood pressure, acute renal failure and shock.

Drug interactions
Rifampicin may increase the breakdown of other medications, making them less effective. The dosage of these drugs may need adjustment if taken together with rifampicin:
Anticoagulants (warfarin)
Anticonvulsants (phenytoin)
Antiarrhythmics (disopyramide, mexilitine)
Antipsychotics (eg haloperidol)
Antifungals (eg itraconazole)
Antiretroviral drugs (eg zidovudine)
Beta blockers
Calcium channel blockers (eg diltiazem, verapamil)
Chloramphenicol
Clarithromycin
Corticosteroids
Ciclosporin
Dapsone
Digoxin
Oral contraceptives
Benzodiazepines (eg diazepam)

Precautions
Non-hormonal contraceptive methods may be necessary in women of child bearing age when taking rifampicin, due to its effects on oral contraceptives.
If used in pregnancy, it may be harmful to the fetus without causing malformations. Appears in breast milk.
Baseline blood tests should be done in adults, including a blood count, renal and liver function tests. If there are significant abnormalities, these should be repeated during treatment. Caution should be taken when there is pre-existing liver disease or liver function abnormalities.

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2011年2月23日更新