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  药店国别: 日本药房
产地国家: 日本
所属类别: 心血管系统药物->抗高血压药物
处方药:处方药
包装规格: 20毫克/片 100片/瓶
计价单位:
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生产厂家中文参考译名:
诺华
生产厂家英文名:
NOVARTIS
该药品相关信息网址1:
http://www.drugs.com/cdi/lopressor.html
该药品相关信息网址2:
http://www.rxlist.com/lopressor-drug.htm
原产地英文商品名:
LOPRESSOR 20mg/tab 100tabs/bottle
原产地英文药品名:
METOPROLOL TARTRATE
中文参考商品译名:
LOPRESSOR 20毫克/片 100片/瓶
中文参考药品译名:
酒石酸美托洛尔
原产地国家批准上市年份:
1978/08/07
英文适应病症1:
Hypertension
英文适应病症2:
Arrhythmia
英文适应病症3:
Angina
英文适应病症4:
Myocardial infarction
英文适应病症5:
Heart failure
临床试验期:
完成
中文适应病症参考翻译1:
高血压
中文适应病症参考翻译2:
心律失常
中文适应病症参考翻译3:
心绞痛
中文适应病症参考翻译4:
心肌梗死
中文适应病症参考翻译5:
心力衰竭
药品信息:

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 详细处方信息以本药内容附件PDF文件(201142119470329.pdf)的“原文Priscribing Information”为准
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部分中文酒石酸美托洛尔处方资料(仅供参考)

酒石酸美托洛尔
【药物名称】
中文通用名称:酒石酸美托洛尔
英文通用名称:Metoprolol Tartrate
其它名称:倍他乐克、伯他乐安、甲氧乙心安、酒石酸美多心安、美多洛尔、美多心安、美他新、美托洛尔、蒙得康、素可丁、托西尔康、Betaloc、Lopreser、Lopresor、Lopressor、Metoprolol、Metoprololum、Seloken、Toprol、VasocardinF

【临床应用】
1.用于高血压。本药作为一线用药,可单独或与其它降压药联合应用。
2.心律失常。用于纠正快速室上性心律失常、室性心律失常,特别是与循环儿茶酚胺水平增高或心脏对儿茶酚胺的敏感性增高有关的心律失常,如运动、情绪紧张、焦虑、心肌梗死早期、洋地黄中毒等引起的心律失常。
3.用于心绞痛、心肌梗死。
4.用于甲状腺功能亢进。
5.用于嗜铬细胞瘤。
6.用于梗阻性肥厚型心肌病,可减轻心悸、晕厥等症状。
7.近年来尚用于心力衰竭的治疗。研究表明,与洋地黄、利尿药和血管紧张素转换酶抑制剂等药物合理联合应用,对提高生存率和降低病死率有一定疗效,但应谨慎使用,从低剂量开始。

【药理】
1.药效学 本药为选择性β1-肾上腺素受体阻断药,膜稳定作用较弱,无内在拟交感活性,脂溶性中等。较大剂量时心脏选择性逐渐消失,对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。
抗高血压的机制目前尚未完全阐明,可能通过以下几个方面发挥降压作用:(1)阻断心脏β1受体,降低心排血量。(2)抑制肾素释放,降低血浆肾素浓度。(3)阻断中枢β受体,降低外周交感神经活性。(4)减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。
本药能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极,从而降低自律性。还能通过增加K+外流、抑制Na+内流而发挥膜稳定作用,减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度,因而临床可用于治疗心律失常。
本药通过阻滞β受体,使心肌收缩力下降、收缩速度减慢;并通过减慢传导速度,使心脏对运动或应激的反应减弱,从而降低心肌氧耗、增加患者的运动耐量,有效治疗心绞痛。
本药能拮抗儿茶酚胺的效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进。甲亢的许多症状是由β肾上腺素受体活性过高引起,应用本药后,甲亢症状可得到控制,甲状腺激素的分泌并不减少,但外周组织中甲状腺素(T4)、三碘甲状腺原氨酸(T3)的转变减少,β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
2.药动学 口服吸收迅速完全,吸收率大于95%,生物利用度约50%。口服1.5小时血药浓度达峰值,最大作用时间为1-2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的减慢则与血药浓度呈直线关系。本药吸收后迅速进入细胞外组织,能透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。在肝脏广泛代谢,其代谢呈基因多态型。蛋白结合率低(约12%)。半衰期为3-7小时,肾功能不全时半衰期无明显改变。主要以代谢物形式经肾随尿液排出,原形不足5%。能少量分泌入乳汁。本药不能经透析清除。
缓释片峰浓度明显降低,达峰时间延长,谷峰浓度波动减小。口服1-2小时达有效血药浓度,3-4日后达稳态,生物利用度为普通片的96%。

【注意事项】
1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)心源性休克。(3)急性或难治性心力衰竭。(4)严重窦性心动过缓。(5)Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞。(6)末梢循环灌注不良。(7)严重的周围血管疾病。(8)急性心肌梗死患者出现以下任何一项时禁用:心率低于45次、PR间期大于或等于0.24秒、收缩压低于13.33kPa(100mmHg)、中至重度心力衰竭(国外资料)。
2.慎用 (1)对本药有过敏史者。(2)充血性心力衰竭。(3)Ⅰ度房室传导阻滞。(4)糖尿病。(5)肺气肿或非过敏性支气管炎。(6)肝、肾功能减退。(7)甲状腺功能低下。(8)雷诺综合征或其它周围血管疾病。(9)麻醉或手术患者(国外资料)。
3.药物对儿童的影响 安全性和有效性尚未明确。
4.药物对老人的影响 老年人对本药代谢与排泄能力低,应适当调整剂量。
5.药物对妊娠的影响 本药可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压患者用后可致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产。新生儿可出现低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢。尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为在妊娠过程中治疗高血压的首选药物,只在其它药物无效或无其它药物可供选择时才使用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
6.药物对哺乳的影响 本药可少量分泌入乳汁,哺乳期妇女慎用。
7.药物对检验值或诊断的影响 (1)可使血尿素氮、肌酸酐、钾、脂蛋白、三酰甘油、尿酸等增高。(2)可使血糖降低,但糖尿病患者可能出现血糖增高。(3)肾功能不全时,代谢产物可蓄积血中,使血清胆红素的重氮反应测试出现假阳性。
8.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期检查血常规、血压、心肝肾功能。糖尿病患者应定期检查血糖。

【不良反应】
患者对本药常能较好耐受,多数不良反应与受体阻滞有关,理论上讲选择性β1受体抑制所致不良反应较轻。
1.中枢神经系统 因本药具脂溶性而较易透入中枢神经系统,故该系统不良反应较多见,特别是在治疗初期,继续服药可减少或消失。常见中枢神经系统不良反应为疲乏和眩晕,其次是抑郁,其它还可引起头痛、失眠或多梦。
2.心血管系统 可见气短和心动过缓,还可出现肢端发冷、雷诺现象,少见心力衰竭。
3.消化系统 可见腹泻、轻微上腹部不适,少见恶心、胃痛、便秘。
4.其它 还可引起肺内哮鸣、皮肤瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
[国外不良反应参考]
1.心血管系统 可引起充血性心力衰竭、心悸、外周水肿、低血压、晕厥。也可出现气短和心动过缓。静脉给药更容易出现低血压、心动过缓、各种房室传导阻滞、心力衰竭。也可引起血管神经性水肿。无症状外周动脉病患者使用本药偶可诱发间歇性跛行。心绞痛患者突然停用β-肾上腺素受体阻断药可能引起心绞痛发作频率和严重性显著增加,甚至导致严重的心血管事件,如心肌梗死、心律失常或猝死。高血压患者突然停药也可出现高血压反跳。
2.精神神经系统 可引起疲乏、眩晕。其它还可引起头痛、梦魇、失眠、嗜睡、意识混浊、短期记忆丧失、幻觉、感觉异常、抑郁。长期给药可引起腕管综合征。
3.代谢/内分泌系统 (1)对血糖调节的影响:选择性β1-肾上腺素受体阻断药较少影响糖尿病患者的血糖、胰岛素或胰高血糖素。(2)对脂肪代谢的影响:心脏选择性或有内在拟交感活性的β-肾上腺素受体阻断药对血脂代谢的影响较小。但也有报道,可使血脂正常患者出现明显的总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白水平升高。而血脂代谢紊乱患者的总胆固醇、三酰甘油无明显改变,但可使高密度脂蛋白水平显著降低。(3)可轻度升高血钾,但体内总钾量不变。
4.消化系统 可引起口干、恶心、胃痛、胃肠胀气、腹泻、便秘、烧心感。也有引起肝炎的报道,停药后可恢复。罕见腹膜后纤维性变。
5.泌尿生殖系统 可引起阳萎。
6.呼吸系统 可引起支气管痉挛、喘鸣、呼吸困难。大剂量时心脏选择性消失,更易出现上述不良反应。其它β-肾上腺素受体阻断药还可引起哮喘、鼻炎、鼻窦炎、咽炎等。
7.眼 可引起眼痛、眼干、视物模糊等眼部不适等。
8.皮肤 可引起瘙痒、皮疹、指甲松离。可使银屑病加重。罕见脱发,为可逆性。其它β-肾上腺素受体阻断药还可引起出汗、湿疹、痤疮、皮肤刺激、面色潮红、剥脱性皮炎等。
9.肌肉骨骼系统 可引起关节痛,常累及膝关节和肩关节,也可累及多个关节。

【药物相互作用】
•药物-药物相互作用
1.与单胺氧化酶抑制药合用,可致极度低血压,应禁止合用。
2.奎尼丁可使本药的清除下降,导致心动过缓、疲乏、气短等。如必须合用,应密切监测心功能,必要时调整两者的用量。
3.普罗帕酮可增加本药浓度,引起卧位血压明显降低。如必须合用,应仔细监测心功能,特别是血压,必要时调整本药用量。
4.与胺碘酮合用,可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
5.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能,尤其是左室功能受损、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者。
6.地尔硫卓可增强β-肾上腺素受体阻断药的药理作用,对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心脏功能,尤其是老年、左室衰竭、主动脉瓣狭窄及两种药物的用量都较大时。
7.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用,可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉瓣狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时,应密切监测心功能。
8.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β-肾上腺素受体阻断药治疗前应停用咪贝地尔7-14日。如必须合用,应监测心功能,特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉瓣狭窄的患者。
9.肼屈嗪可增加本药的生物利用度,空腹服药时易发生,而对本药缓释制剂无影响。如需合用,应在进食时服用,或换用缓释制剂。
10.与苯乙肼合用,可引起心率下降。如需合用应仔细监测。
11.与利舍平合用,两者作用相加,β受体阻滞作用增强,可能出现心动过缓及低血压。
12.与右丙氧芬合用,可增加低血压和心动过缓的危险。合用时应注意监测。
13.与奥洛福林合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。合用时应密切监测患者的血压和心率。
14.芬太尼麻醉时,使用本药可引起严重的低血压。
15.西咪替丁可增加本药的血药浓度。合用时应密切监测心功能,必要时应调整剂量。
16.环丙沙星可增加本药的浓度,导致低血压和心动过缓。合用应监测血压和心功能。
17.苯海拉明、帕罗西汀、羟氯喹等可改变本药的药动学,增强药效,增加不良反应发生的危险。如合用,本药应减量,并监测有无本药毒性反应症状(如心动过缓)和心脏选择性消失的征象。
18.氟西汀可引起本药的血药浓度升高,毒性增大,故应注意监测,必要时减少本药的用量。
19.利托那韦可增加本药的血药浓度及毒性反应。如合用,应减小本药的用量。
20.氟伏沙明可抑制本药代谢,导致心动过缓和(或)低血压。如合用,建议本药开始剂量宜小,小心调整剂量,并监测心率及血压。
21.安非拉酮可增加本药的血药浓度,两者合用应慎重,开始剂量宜小。
22.当归提取物可抑制本药经肝脏细胞色素P450酶的代谢,如合用,应注意监测血压。
23.虽然目前还没有苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、加洛帕米、哌克昔林与本药发生相互作用的报道,但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导,从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降,因此如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉瓣狭窄的患者。
24.虽然目前还没有氯丙嗪、氯普噻吨或三氟丙嗪与本药发生相互作用的报道,但吩噻嗪类药物与β-肾上腺素受体阻断药合用可相互增强作用,引起低血压和吩噻嗪中毒。合用时应监测两种药物效应,必要时减少剂量。
25.齐留通可使本药血药浓度明显升高。虽然目前没有关于齐留通与本药发生相互作用的报道,但合用时仍应当谨慎,并密切监护。
26.本药可加重α1肾上腺素受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其它α1肾上腺素受体阻滞药虽然较少出现,但与本药合用时仍需注意。
27.本药可增加利多卡因的血药浓度。合用时应密切监测利多卡因的血药浓度,相应调整剂量。
28.与地高辛合用可导致房室传导时间延长,且本药可使地高辛血药浓度升高,合用时应仔细监测心电图和地高辛血药浓度,并相应调整剂量。
29.本药可使非去极化肌松药(如氯化筒箭毒碱、戈拉碘铵等)药效增强,作用时间延长。
30.与肾上腺素合用时,可引起高血压和心动过缓。虽然本药为心脏选择性的β-肾上腺素受体阻断药,对肾上腺素引起的加压反应较小,但仍应尽量避免合用。如合用,应仔细监测血压。
31.本药与可乐定联合治疗时,突然撤去可乐定可使高血压加重。因此要撤可乐定时,应先撤本药,密切监测血压,数天后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时,如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳,应予注意。
32.与甲基多巴合用时,极少数患者对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应,如高血压、心动过速或心律失常。
33.与非甾体类抗炎药合用,可使血压升高。如合用,应监测患者的血压,相应调整本药剂量。
34.利福平、利福布汀可诱导肝脏细胞色素酶,加快本药代谢,降低疗效。如合用,应增加本药剂量。
35.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用,可降低本药的血药浓度、生物利用度和疗效。必须合用时应监测疗效,必要时调整剂量,或换用其它不依赖肝脏代谢的β-肾上腺素受体阻断药,如阿替洛尔、噻吗洛尔。
36.本药可拮抗去甲肾上腺素吸入产生的支气管扩张作用。
37.β-肾上腺素受体阻断药可拮抗利托君的作用,因此应避免本药与利托君合用。
38.本药可减弱异丙肾上腺素或恩丙茶碱的疗效。
39.阿布他明有β受体激动作用,如本药与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前,本药应停用至少48小时。
40.心脏选择性β-肾上腺素受体阻断药较少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低,但糖尿病患者在联用本药与降糖药时仍应注意。
41.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免使用含麻黄的制剂。
42.本药与醋硝香豆素、苯丙香豆素、普鲁卡因胺、乙酰胆碱、抗酸药、溴西泮、劳拉西泮、可莱塞兰、单硝酸异山梨酯、尼扎替丁、泮托拉唑、奥美拉唑、利扎曲坦、司维拉姆等无明显相互作用。
•药物-食物相互作用
进食可增加本药血药浓度和曲线下面积。

【给药说明】
1.本药个体差异较大,用量宜个体化。
2.大剂量时,本药的β1受体选择性逐渐消失。支气管痉挛患者需慎用,一般仅用小量,并及时加用β2受体激动药。
3.既往无心力衰竭史患者在长期使用本药期间可能出现心力衰竭征象,宜加用强心药和(或)利尿药,如心衰症状继续应停药。
4.静脉给药能快速控制心率及心肌收缩力。研究表明,在心肌梗死症状发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药,然后改口服维持治疗比单用一种方法更好。
5.对于外科手术前应否停药尚无统一意见,β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。而停药可引起心绞痛和(或)高血压反跳,其危险性可能比手术本身产生的心脏抑制更大。
6.用于心力衰竭时,对于纽约心脏病学会(NYHA)心功能为Ⅱ、Ⅲ级、病情稳定且左室射血分数(LVEF)低于40%者,应尽早使用β-肾上腺素受体阻断药,有望降低病死率;对于NYHA心功能Ⅳ级的心力衰竭患者,需待病情稳定(4日内未静脉用药,已无液体潴留,体重稳定)后,在严格监护下方可使用β-肾上腺素受体阻断药。
7.避免突然停药。本药在撤药时,应逐渐减量以避免发生严重的心血管事件,如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因,故在停药期间以及停药后2-3周应尽量限制活动量。
8.甲状腺功能亢进时应用本药,可使某些症状(如心动过速)被掩盖,疑有甲亢可能时应避免骤然停用,以免发生甲状腺危象。
9.用药过量的表现:本药过量可导致严重低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、支气管痉挛、昏迷、恶心、呕吐和紫绀。药物过量最初的临床表现会在药物摄入后20分钟至2小时出现。
10.用药过量的处理:可给予活性炭,必要时洗胃,还可采取支持疗法和对症治疗。(1)心动过缓时给予阿托品或异丙肾上腺素,必要时安置人工起搏器。(2)室性期前收缩时给予利多卡因或苯妥英钠。(3)心力衰竭时给予吸氧、洋地黄糖苷类药或利尿药。(4)低血压时输液并给予升压药。(5)抽搐时给予地西泮或苯妥英钠。(6)支气管痉挛时给予异丙肾上腺素。
11.本药注射液浓度为1mg/ml,最大剂量可用至40mg,可加入1000ml下列注射液中静脉滴注:0.9%氯化钠、10%葡萄糖、5%葡萄糖、林格注射液、林格-葡萄糖液和乙酸化林格液。注射液稀释后应在12小时内使用。本药不应加入右旋糖酐70血浆代用品中滴注。经静脉给药时应仔细监测患者的血压和心电图,并备有复苏抢救设施。

【用法与用量】
成人
•常规剂量
•口服给药
1.高血压:一般用量为一次25-50mg,一日2-3次;或一次100mg,一日2次。在血流动力学稳定后立即使用。治疗高血压时,一次100-200mg、一日2次的疗效与使用阿替洛尔一次100mg、一日1次的疗效相当。
2.心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进:一般用量为一次25-50mg,一日2-3次;或一次100mg,一日2次。
3.急性心肌梗死:主张在早期(即最初的几小时内)使用。因为早期使用,在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15日)死亡率(此作用在用药后24小时即出现);在已经溶栓的患者中可降低再梗死与再缺血发生率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法为:可先静脉注射本药一次2.5-5mg(2分钟内),每5分钟1次,共3次(10-15mg);15分钟之后开始口服,一次25-50mg,每6-12小时1次,共24-48小时;然后口服一次50-100mg,一日2次。心肌梗死后若无禁忌症应长期服用,已经证实长期服用可以降低心性死亡率(包括猝死),一般为一次50-100mg,一日2次。
4.心绞痛:一般用量为一次25-50mg,一日2-3次;或一次100mg,一日2次。不稳定性心绞痛也主张早期使用,用法与用量可参照"急性心肌梗死"。
5.心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿药等抗心衰治疗的基础上使用本药。起初一次6.25mg,一日2-3次,以后视临床情况每数日至1周增加6.25-12.5mg,一日2-3次,可用至一次50-100mg,一日2次。最大剂量不应超过一日300-400mg。
•静脉注射
1.室上性快速型心律失常:开始时以1-2mg/min的速度静脉注射,用量可达5mg(5ml);如病情需要,可间隔5分钟重复注射,总剂量为10-15mg。静脉注射后4-6小时,心律失常已经控制,改用口服制剂维持,一次剂量不超过50mg,一日2-3次。
2.预防和治疗已确诊或可疑急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛:参见"急性心肌梗死"的口服给药项。
[国外用法用量参考]
成人
•常规剂量
•口服给药
1.心绞痛:(1)起始剂量为一日100mg,分2次服(缓释片为一日1次),进餐时或餐后立即服用。常用剂量为一日100-400mg。剂量必须个体化,以1周为间隔逐渐加量直至达到最佳控制或出现心率减慢。随着剂量增加,本药的β1受体选择性逐渐消失。(2)不稳定型心绞痛及无ST段升高的心肌梗死,应先静脉给药,然后改口服维持治疗。静脉给药的具体用法与用量参见静脉给药项。对于可耐受15mg静脉剂量的患者,在最后一次注射后15分钟开始口服本药,一次25-50mg,每6小时1次,共用48小时。然后给予维持剂量一次100mg,一日2次。(3)从速释剂转为缓释剂时,缓释剂开始剂量与速释剂总量相同,以后再逐渐调整以达到个体化剂量。
2.心律失常:常用剂量尚不明确。
3.充血性心力衰竭:治疗充血性心力衰竭的常用剂量范围尚不明确。研究表明,除常规治疗外,本药控释(缓释)剂对稳定的慢性心力衰竭患者有效。起始剂量为一次12.5mg或25mg,一日1次,心功能Ⅲ-Ⅳ级患者的起始剂量宜小。如患者能够耐受,则每1-2周将剂量加倍,直至达到目标剂量一次150-200mg,一日1次。
4.高血压:起始剂量为一日50-100mg,1次或分次口服(缓释片为一日1次),进餐时或餐后立即服用。常用剂量为一日100-450mg。剂量必须个体化,以1周为间隔逐渐加量直至达到理想的血压控制或出现心率明显减慢。随着剂量增加,本药的β1受体选择性逐渐消失。每日1次服用可维持降压作用24小时,但服用较小剂量时,可能在24小时的后期不能满意降压,故需加量或增加服药次数。
5.心肌梗死:心肌梗死后先静脉给药,然后改口服维持治疗。对于可耐受15mg静脉剂量的患者,应在最后一次注射15分钟后口服一次50mg,每6小时1次,持续48小时。然后改为维持剂量一次100mg,一日2次,疗程至少3个月。不能耐受15mg静脉剂量的患者,应在最后一次注射15分钟后口服,一次25-50mg,每6小时1次。未静脉给药的患者,其口服治疗方案为一次100mg,一日2次,疗程至少3个月。也有研究建议口服治疗应持续1-3年。
6.偏头痛:每日50-200mg可减少典型及普通型偏头痛的发作次数,缩短持续时间以及减轻严重程度。
•静脉给药
1.心绞痛:不稳定型心绞痛及无ST段升高的心肌梗死,一次5mg,缓慢(1-2分钟)静脉注射,隔5分钟重复1次直至总量达15mg。静脉给药后应改为口服,具体用法与用量参见口服给药项。
2.心律失常:(1)常用剂量为一次2-20mg。(2)室上性多源性心动过速(如阵发性房性心动过速、心房扑动或心房颤动)给予5-15mg有很好的疗效。给药方法为:在2.5分钟内静脉注射5mg,每隔7.5分钟注射1次。
3.心肌梗死后早期治疗:(1)急性心肌梗死后立即静脉注射5mg,2分钟后可重复1次,共可用3次(15mg),注射同时应严密监护患者的心率、血压和心电图。在最后一次注射15分钟后改为口服治疗,相关用法用量见口服给药项。
•肾功能不全时剂量
肾衰竭患者无需调整剂量。
•肝功能不全时剂量
本药在肝脏广泛代谢,肝功能不全患者应调整剂量。
•老年人剂量
研究显示,老年高血压患者每日使用本药100mg,必要时加小剂量氢氯噻嗪是安全有效的,优于单用氢氯噻嗪治疗。
•透析时剂量
透析后患者应给予维持剂量。

【制剂与规格】
酒石酸美托洛尔片 (1)25mg。(2)50mg。(3)100mg。
贮法:遮光,密封保存。
酒石酸美托洛尔胶囊 50mg。
酒石酸美托洛尔缓释片 (1)50mg。(2)100mg。(3)200mg。
贮法:遮光,密封保存。
酒石酸美托洛尔注射液 (1)2ml:2mg(另含氯化钠18mg)。(2)5ml:5mg(另含氯化钠45mg)。F7y胸部肿瘤防治工作组
贮法:遮光,密封保存。
注射用酒石酸美托洛尔 5mg。
贮法:遮光,密闭保存。

Lopressor
Pronunciation: MET-oh-PROE-lol TAR-trate
Generic Name: Metoprolol Tartrate
Brand Name: Lopressor

Lopressor is used for:
Treating high blood pressure, alone or with other medicines; long-term treatment of chest pain; and reducing the risk of death because of heart problems in patients who have had a heart attack. It may also be used for other conditions as determined by your doctor.

Lopressor is a beta-adrenergic blocking agent (beta-blocker). It works by reducing the amount of work the heart has to do (reduces chest pain) and the amount of blood the heart pumps out (lowers high blood pressure). It is also used to stabilize the heart rhythm in conditions in which the heart is beating too fast or in an irregular rhythm.

Do NOT use Lopressor if:
you are allergic to any ingredient in Lopressor or to another beta-blocker (eg, propranolol)
you have a very slow heart rate (eg, bradycardia), certain types of irregular heartbeat (eg, atrioventricular [AV] block, sick sinus syndrome), moderate to severe heart failure, very low systolic blood pressure (less than 100 mm Hg), or severe blood circulation problems
you are taking mibefradil

Contact your doctor or health care provider right away if any of these apply to you.

Before using Lopressor:
Some medical conditions may interact with Lopressor. Tell your doctor or pharmacist if you have any medical conditions, especially if any of the following apply to you:
if you are pregnant, planning to become pregnant, or are breast-feeding
if you are taking any prescription or nonprescription medicine, herbal preparation, or dietary supplement
if you have allergies to medicines, foods, or other substances
if you have an adrenal gland tumor (pheochromocytoma), an overactive thyroid, or are scheduled to have surgery
if you have low blood pressure or a history of heart attack, slow or irregular heartbeat, heart failure, or other heart problems; chest pain or angina; blood circulation problems; or liver problems
if you have diabetes mellitus, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), bronchitis, breathing problems, or a history of asthma

Some MEDICINES MAY INTERACT with Lopressor. Tell your health care provider if you are taking any other medicines, especially any of the following:
Amiodarone, bupropion, cimetidine, digoxin, diltiazem, diphenhydramine, disopyramide, flecainide, certain HIV protease inhibitors (eg, ritonavir), hormonal contraceptives (eg, birth control pills), hydralazine, hydroxychloroquine, ketanserin, mefloquine, mibefradil, monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) (eg, phenelzine), phenothiazines (eg, thioridazine), propafenone, propylthiouracil, quinazolines (eg, alfuzosin), quinidine, reserpine, certain selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) (eg, fluoxetine, paroxetine), terbinafine, or verapamil because serious side effects, such as very slow heart rate, very low blood pressure, fainting, severe dizziness, or lightheadedness when standing, may occur
Clonidine because stopping it or Lopressor suddenly can lead to a rapid increase in blood pressure
Barbiturates (eg, phenobarbital), indomethacin, or phenylpropanolamine because they may decrease Lopressor's effectiveness
Bupivacaine, disopyramide, flecainide, hydralazine, ketanserin, or lidocaine because the risk of their side effects may be increased by Lopressor

This may not be a complete list of all interactions that may occur. Ask your health care provider if Lopressor may interact with other medicines that you take. Check with your health care provider before you start, stop, or change the dose of any medicine.

How to use Lopressor:
Use Lopressor as directed by your doctor. Check the label on the medicine for exact dosing instructions.

Lopressor is usually given as an injection at your doctor's office, hospital, or clinic. If you will be using Lopressor at home, a health care provider will teach you how to use it. Be sure you understand how to use Lopressor. Follow the procedures you are taught when you use a dose. Contact your health care provider if you have any questions.
Do not use Lopressor if it contains particles, is cloudy or discolored, or if the vial is cracked or damaged.
Keep this product, as well as syringes and needles, out of the reach of children and pets. Do not reuse needles, syringes, or other materials. Ask your health care provider how to dispose of these materials after use. Follow all local rules for disposal.
If you miss a dose of Lopressor, use it as soon as possible. If it is almost time for your next dose, skip the missed dose and go back to your regular dosing schedule. Do not use 2 doses at once.
 
Ask your health care provider any questions you may have about how to use Lopressor.

Important safety information:
Lopressor may cause drowsiness, dizziness, or lightheadedness. These effects may be worse if you take it with alcohol or certain medicines. Use Lopressor with caution. Do not drive or perform other possibly unsafe tasks until you know how you react to it.
Lopressor may cause dizziness, lightheadedness, or fainting; alcohol, hot weather, exercise, or fever may increase these effects. To prevent them, sit up or stand slowly, especially in the morning. Sit or lie down at the first sign of any of these effects.
Patients who take medicine for high blood pressure often feel tired or run down for a few weeks after starting treatment. Be sure to take your medicine even if you may not feel "normal." Tell your doctor if you develop any new symptoms.
Do not suddenly stop using Lopressor without first consulting your doctor. If your doctor decides you should no longer use Lopressor, you will need to stop Lopressor gradually according to your doctor's instructions.
If your doctor has instructed you to check your blood pressure and heart rate regularly, be sure to do so.
Do not take any medicines used to treat colds or congestion without first consulting with your doctor or pharmacist.
Diabetes patients - Lopressor may hide signs of low blood sugar, such as rapid heartbeat. Be sure to watch for other signs or low blood sugar. Low blood sugar may make you anxious, sweaty, weak, dizzy, drowsy, or faint. It may also make your vision change; give you a headache, chills, or tremors; or make you more hungry. Check blood sugar levels closely. Ask your doctor before you change the dose of your diabetes medicine.
Tell your doctor or dentist that you take Lopressor before you receive any medical or dental care, emergency care, or surgery.
If you have a history of any severe allergic reaction, talk with your doctor. You may be at risk of an even more severe allergic reaction if you come into contact with the substance that caused your allergy. Some medicines used to treat severe allergies may also not work as well while you are using Lopressor.
Lab tests, including liver and kidney function, blood pressure, and complete blood cell counts, may be performed while you use Lopressor. These tests may be used to monitor your condition or check for side effects. Be sure to keep all doctor and lab appointments.
Lopressor should be used with extreme caution in CHILDREN; safety and effectiveness in children have not been confirmed.
PREGNANCY and BREAST-FEEDING: If you become pregnant, contact your doctor. You will need to discuss the benefits and risks of using Lopressor while you are pregnant. Lopressor is found in breast milk. If you are or will be breast-feeding while you use Lopressor, check with your doctor. Discuss any possible risks to your baby.

Possible side effects of Lopressor:
All medicines may cause side effects, but many people have no, or minor, side effects. Check with your doctor if any of these most COMMON side effects persist or become bothersome:
Constipation; diarrhea; dizziness; dry mouth or eyes; gas; headache; heartburn; lightheadedness; mild drowsiness; muscle aches; nausea; pain, redness, or swelling at the injection site; stomach pain; trouble sleeping; unusual tiredness or weakness; vomiting.

Seek medical attention right away if any of these SEVERE side effects occur:
Severe allergic reactions (rash; hives; itching; difficulty breathing; tightness in the chest; swelling of the mouth, face, lips, or tongue, unusual hoarseness); blue or unusually cold hands or feet; chest pain; chills, fever, or sore throat; fainting; hallucinations; mood or mental changes (eg, confusion, depression, foggy thinking, short-term memory loss); pounding in the chest; severe dizziness or lightheadedness; shortness of breath; slow or irregular heartbeat; swelling of the arms, hands, and feet; unusual bruising or bleeding; vision changes; wheezing; yellowing of the skin or eyes.

This is not a complete list of all side effects that may occur. If you have questions about side effects, contact your health care provider. Call your doctor for medical advice about side effects. To report side effects to the appropriate agency, please read the Guide to Reporting Problems to FDA.

If OVERDOSE is suspected:
Contact 1-800-222-1222 (the American Association of Poison Control Centers), your local poison control center, or emergency room immediately. Symptoms may include difficult or slowed breathing; fainting; severe dizziness; very slow heart rate; weakness.

Proper storage of Lopressor:
Store Lopressor at 77 degrees F (25 degrees C). Brief storage at temperatures between 59 and 86 degrees F (15 and 30 degrees C) is permitted. Store away from heat, moisture, and light. Do not store in the bathroom. Keep Lopressor out of the reach of children and away from pets.

General information:
If you have any questions about Lopressor, please talk with your doctor, pharmacist, or other health care provider.
Lopressor is to be used only by the patient for whom it is prescribed. Do not share it with other people.
If your symptoms do not improve or if they become worse, check with your doctor.
Check with your pharmacist about how to dispose of unused medicine.

This information is a summary only. It does not contain all information about Lopressor. If you have questions about the medicine you are taking or would like more information, check with your doctor, pharmacist, or other health care provider.

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 详细处方信息以本药内容附件PDF文件(201142119470329.pdf)的“原文Priscribing Information”为准
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2011-4-22更新

更新日期: 2013-05-06
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